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水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法

发布时间:2015-10-09

    紫杉醇具有良好的抗癌活性,成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果,对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水(每升水溶解0.25毫克),使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡,从而制约了其应用。
    本项目组研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”,采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体,将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml,大大提高了该药物在水中的低溶解性。体外试验表明,该紫杉醇复合物对K562白血病癌细胞的抑制能力的高于紫杉醇自身,为紫杉醇的替代品应用于临床,提供了新的潜在的水溶性缓释复合物。利用其结构特征和性质稳定、无毒害(或低毒害)等特点,也可广泛用于脂溶性药物载体、食品添加剂、化妆品填料等各个领域。该发明专利已经被授权。

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