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抗癫痫药伊来西胺的新工艺
发布时间：2015-10-09
胡椒碱具有明显对抗大鼠有惊厥作用、电惊厥作用以及“听源性发作”作用。胡椒碱稳定性差，我国科学家对胡椒碱及其衍生物的构效关系进行了深入研究，先后合成了多个桂皮酰胺类化合物，于1974年首次成功合成了伊来西胺（原名抗痫灵，Antiepilepserine）。
本项目的特色和创新之处在于采用胡椒醛月N-乙酰基哌啶直接反应，一步合成了伊来西胺，收率90%。该工艺原子利用率高，反应副产物为水。整个工艺绿色，反应溶剂及催化剂可循环套用。预计利用该工艺投产后，将会是工艺成本大大降低，同时大大减少三废的排量。另外，在研究N—乙酰基哌啶的合成方法过程中，利用本技术从哌啶出发，可定量得到N—乙酰基哌啶（产率>99.9%）
本项目社会贡献和经济效益在于以生产一公斤抗痫灵计算，原有工艺需要原料成本477元，我们的工艺原料成本316元，降低了34%，该工艺具有很强的市场竞争能力，具有很好的商业化前景。
本项目的特色和创新之处在于采用胡椒醛月N-乙酰基哌啶直接反应，一步合成了伊来西胺，收率90%。该工艺原子利用率高，反应副产物为水。整个工艺绿色，反应溶剂及催化剂可循环套用。预计利用该工艺投产后，将会是工艺成本大大降低，同时大大减少三废的排量。另外，在研究N—乙酰基哌啶的合成方法过程中，利用本技术从哌啶出发，可定量得到N—乙酰基哌啶（产率>99.9%）
本项目社会贡献和经济效益在于以生产一公斤抗痫灵计算，原有工艺需要原料成本477元，我们的工艺原料成本316元，降低了34%，该工艺具有很强的市场竞争能力，具有很好的商业化前景。